CORE TECHNOLOGY

核心技术

利多卡因凝胶


利多卡因凝胶是一种药物,适应症是局麻药、经尿道施行检查和治疗需局部麻醉者。


药品名称:利多卡因凝胶


主要适用症:局麻药


不良反应:血压升高


8 药代动力学


用法用量


使用方法:轻轻挤压塑料瓶底部,即可注出凝胶。先用少量凝胶涂于尿道外口,约1分钟后,将管头插入尿道外口,按需要剂量缓缓注入尿道。男性病人同时按摩尿道球部3~5分钟后再次注入。 使用剂量:膀胱镜检查术,膀胱镜下的活检、插管、取异物,激光、电灼及碎石治疗术等为20ml。男性:尿道扩张术、留置导尿术及拔除导尿管术等一般用量为10~15ml。


不良反应


偶见血压升高及脉搏加快,一般术后自行恢复正常。


禁忌


利多卡因过敏史者禁用。


注意事项


1.血压过高者,腔道外伤者慎用。 2.使用时应使凝胶在局部腔道充盈完全,以免影响效果。


药物过量


超量可引起惊厥心脏骤停


药理毒理


利多卡因为酰胺类中效局麻药,血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过 5μg·ml-1 可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内 k+ 外流,降低 4 相斜率,减慢舒张期自动去极化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。


药理作用


本品局有盐酸利多卡因局部麻醉作用,其赋形剂能均匀附着于粘膜,并能延缓药物释放,减慢粘膜对药物的吸收,使药物作用时间延长。同时,本品尚有润滑作用,是临床使用的局部麻醉润滑剂。


药代动力学


利多卡因吸收后,组织分布快而广,能透过血 - 脑屏障和胎盘本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用,药物从局部消除约需 2 小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的 10% 以原形排出,少量出现在胆汁中。


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